甲氨蝶呤

甲氨蝶呤抗甲维生素B(甲氨蝶呤)抗去核药物,二氢维生素B还原酶的令人忧愁的令人忧愁的去核细胞的分解。,令人忧愁的去核细胞的上升和生殖。

甲氨蝶呤(氨甲蝶呤,亚木精维生素B

别号:氨甲维生素B,威力氨甲蝶呤,Ammoniac(TrxAXN),Amethopterin,MTX,Emthexate,,Farmothrex(Farmos)。

DL-Amethopterin hydrate

4-Amino-10-methylfolic acid

DL-4-Amino-N10-methylpteroylglutamic acid

Methotrexate

Methylaminopterin

预备/投机:片剂:5mg、10mg。粉颜色会变化的:5mg、20mg、100mg、500mg、1g。

类别:抗去核药  

次要成分和剂型

[次要成分]:该买卖的次要成分是甲氨蝶呤。。

[剂型]:颜色会变化的剂、片剂  

财产

本品

橙黄色结晶粉末。这种买卖在水说话中肯。、含心灵的饮料、刚刚溶于三氯甲烷或乙醚;易溶于稀碱Aquarius水瓶座,稀氢氯酸腐朽。  

药物学毒理

四氢维生素B

它是咖啡碱核糖酸和唑分解的要紧辅氢化酶。,该买卖用作维生素B还原酶令人忧愁的剂。,二氢维生素B还原酶的次要令人忧愁的效能是二氢维生素B不克不及,因而,咖啡碱核糖生物分解说话中肯碳基团的转变。,DNA的生物分解受到令人忧愁的。。而且,本品也有对胸腺核糖酸分解酶的令人忧愁的效能,但RNA和蛋白质分解的令人忧愁的效能较弱。,该买卖次要效能于细胞运行S期。,属细胞运行特征药物,它对G1/S细胞也有推延效能。,细胞在G1期的效能较弱。  

药代动力学

当下药不足30mg/m2时,良好的言不由衷地说吸取,血药浓度峰值走到1小时~5小时。使分开肝细胞使产生新陈代谢转变为谷氨酸盐,胃肠道细菌使产生新陈代谢的另一使分开。肾的次要越过(约40~90%)排泄物,大使分开的原始药物都是从体内废气的。;少于10%的药物是经过苦物废气的。,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初始运行为2~3小时。;完毕期为8~10小时。。大批甲氨蝶呤及其使产生新陈代谢作品可以接合型整队储存于性格和肝脏等安排中达到…长度数月,胸部积液或腹腔积液1例,该买卖的重置职业清晰的慢的。。重置率的个体差异很大。,老境受苦的人多。  

效能与主治

(1)周遍用药医疗绒毛膜上皮癌、有恶意的水泡状胎块、杂多的敏锐的白血细胞与乳腺癌、肺癌、头变狭窄癌、营养管癌、宫颈癌与有恶意的腺淋巴瘤。

(2)动脉管道拔出术对头变狭窄去核有较好的疗效。。

(3)大一服甲氨蝶呤辅以甲酰四氢维生素B钙给予帮助(HDMTX-CFR待遇),亲戚关系瘤为亲戚关系瘤、软安排恶性毒瘤、有恶意的腺淋巴瘤、敏锐的淋巴细胞白血病与乳腺癌、恶性卵巢瘤。小细胞肺癌等辅佐化疗或末期体系。  

注意

次要一致的敏锐的白血病。、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及有恶意的水泡状胎块、头变狭窄去核、骨去核、脑膜和脊髓浸湿性在白血病说话中肯效能、肺癌、生殖体系去核、肝癌、难治性银屑病、自体免疫病。

本品为抗维生素B抗癌药,二氢维生素B还原酶对去核细胞DNA分解的令人忧愁的效能,令人忧愁的去核细胞的上升和生殖。这种药物专一性地效能于S期。。

在用甲氨蝶呤后,加用甲酰四氢维生素B钙,可指示方向将电池供给给电池,规避甲氨蝶呤的令人忧愁的效能,贬值其细胞毒性的毒性。

敏锐的白血病的临床器具,敏锐的淋巴细胞白血病,特别敏锐的淋巴细胞白血病,绒毛膜癌和有恶意的水泡状胎块较好。。对头变狭窄去核、乳腺癌、肺癌与盆腔去核均有必然疗效。  

一服与用法

1 白血病的医疗 内服至10mg/天的成材,总一服约为50mg~150千分之一公分。。幼雏至5mg/天。

2 绒毛膜绒毛膜癌的医疗 10mg~20mg/日,肌肉颜色会变化的或内服给药,亦可作静脉输注,连用5~10日,疗程为80mg~100mg。。

3 头变狭窄癌与妇科有恶意的去核的医疗 10mg~20mg/次,动脉把管子插进给药,整天1次或次日,医疗1疗程7~10次。

4 普通灵瘤的医疗 肝、肾效能经常地者,30mg~50mg/次,静脉注射,5~10天和1次,医疗1疗程5~10次;每回也可以走到千分之一公分/公斤。,静脉注射,一圈2次。

5 发表待遇 静脉颜色会变化的醛基长春碱1mg~2mg/次,三十分钟后,用甲氨蝶呤1g~5g/m 2,静脉输注6小时。维生素B钙维生素B钙开端后4~6小时,6mg~12mg(~15mg)/次,每6小时1次,应用72小时。每月1次,理性位置。  

1、心灵和另外对肝脏有伤害的药物,与买卖两者都,增大肝脏毒性;

2、鉴于用该品后可领到血液中尿酸的程度增添,在附近尿酸性关节炎或高尿酸血症受苦的人,别咖啡碱醇和另外一服应;

3、该买卖可增大抗血液凝固最大限度的。,它甚至能够使掉转船头凝血酶免疫因子缺少或/或小板缩减症。,与另外降凝剂使相等;

4、与阿达农和氨苯磺胺类药物使相等应用后,蛋白质接合竞赛,这能够使掉转船头该买卖的血药浓度托并使掉转船头;

5、内服卡那徽素可增大内服买卖的吸取率,内服弗氏霉素钠可贬值其吸取;

6、相当于弱有机酸和柳酸盐,可令人忧愁的该买卖的性格排泄,增大血浆CO使满足。,毒性增添,应特有的缩减耗尽。;

7、三氨蝶呤、嘧啶等药物具有抗维生素B效能,万一与本买卖一同应用,可以增添其副效能。;

8、高音的或同时,氟尿嘧啶的对抗行为效能,如先用该品,氟尿嘧啶可在4~6小时后产生协力效能。。该品与左旋门冬酰胺酶合用也可使掉转船头减效,万一后者在10天后应用,则应用该买卖。,或于该品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶,可增大胃肠道副效能,缩减胃肠道副效能。。据悉胞嘧啶阿拉伯糖苷可在应用前24小时或10分钟应用。,可以增大该买卖的抗癌有活性的。。本买卖与放射疗法或另外MYE联姻应用时应仔细的。。  

副效能体现:

1 胃肠道反馈次要是言不由衷地说炎。、唇溃疡、咽炎、晕船、呕吐、胃消化障碍与拉稀。

2 骨髓令人忧愁的次要体现为白血球瀑布。,对小板也有必然的产生影响。,全血瀑布墓穴时产生。、皮肤或内脏给放血。

3 有雅量的的1种器具可使掉转船头血浆丙氨酸氨基转变酶托。,或药物性肝炎,硬变可因继续大批器具而领到。

4 高一服的肾伤害是普通的的,涌现血尿症、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。。

5 脱发、皮炎、染料泰然自若与药物性肺炎,过一服时鞘内或头颈动脉的过量一服,令人头痛的事。、腰痛、呕吐、使狂热惊厥。

6 致畸畸胎瘤的青年时期器具,小半受苦的人有月经迟发和生殖腺效能减退。   

2007年7月6日 举国ADR俯瞰核心已收到广西、上海市使分开旅客招待所药品不吉祥反馈公告。受苦的人协同应用了注意为上海医学(一营)股份有限公司华联制药厂产额的颜色会变化的用甲氨蝶呤(批号为070403A、070403B,投机性建房的5mg)。确保大众用药保安的,国家食品药品监视管理局确定哄骗经销。。

7月30日 上海花莲制药厂070405B、070502B两个批号颜色会变化的用甲氨蝶呤(5mg)被哄骗用于鞘内颜色会变化的。

8月 北京的旧称、安徽、河北、上海市花莲药品不吉祥事情公告,国家药品不吉祥反馈俯瞰核心公告。此刻,产生不吉祥事情的药品已关涉上海华联甲氨蝶呤、两种颜色会变化的胞嘧啶阿拉伯糖苷氢氯酸盐。  

哄骗产额、经销与应用

8月31日 国家药品监视管理局和卫生部的确定,哄骗上海华联制药厂产额的颜色会变化的用甲氨蝶呤和颜色会变化的用氢氯酸胞嘧啶阿拉伯糖苷用于鞘内颜色会变化的。

9月5日 上海华联制药厂颜色会变化的用甲氨蝶呤和颜色会变化的用氢氯酸胞嘧啶阿拉伯糖苷的产额、经销与应用,被哄骗。  

封条产额草木

9月14日 药监、卫生部门联姻专家组的评议,上海华联制药厂在产额使分开批号甲氨蝶呤和胞嘧啶阿拉伯糖苷诉讼程序中,混合蓝矾醛基长春碱。

上海市食品药品监视管理局无准备地搜寻出了厂子的产额线。,找出详细的理性。上海公安机关也染指了招商引资任务。。

牧座

更多医学百科全书记录